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JNJ-40411813(ADX 71149)_CAS:1127498-03-62020-09-22
產(chǎn)品屬性

CAS號(hào):1127498-03-6

重量(克):1g,10g

價(jià)格(元):詢價(jià)

時(shí)間:2020-09-22 10:20:56

交易狀態(tài):等待擔(dān)保

產(chǎn)品信息

98%+,接受定制

Description

JNJ-40411813 (ADX-71149) is a novel positive allosteric modulator of the metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) with EC50 of 147 nM.

IC50 & Target[1]
mGlu2 Receptor

147 nM (EC50)

Clinical Trial
NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
NCT01932320 Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Healthy
February 2010 Phase 1
NCT01323205 Janssen Research & Development, LLC
Schizophrenia
May 2011 Phase 2
NCT01932333 Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Healthy
May 2010 Phase 1
Molecular Weight

344.88

Formula

C??H??ClN?O

CAS No.

1127498-03-6

SMILES

O=C1C(Cl)=C(N2CCC(C3=CC=CC=C3)CC2)C=CN1CCCC

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (72.49 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8996 mL 14.4978 mL 28.9956 mL
5 mM 0.5799 mL 2.8996 mL 5.7991 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4498 mL 2.8996 mL
*請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用,-20°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。
In Vivo:

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮R韵氯芙夥桨付颊?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.

    請(qǐng)依序添加每種溶劑:?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

  • 2.

    請(qǐng)依序添加每種溶劑:?10% DMSO ?? 90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.25 mM); Clear solution

  • 3.

    請(qǐng)依序添加每種溶劑:?10% DMSO ?? 90% corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶劑都可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
References
  • [1]. Cid JM, et al. Discovery of 1-Butyl-3-chloro-4-(4-phenyl-1-piperidinyl)-(1H)-pyridone (JNJ-40411813): A Novel Positive Allosteric Modulator of the Metabotropic Glutamate 2 Receptor. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6495-512.
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