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高效、多樣性制備創(chuàng)新結構的化學分子對于藥物研發(fā)具有重要意義。具有三維結構的飽和雙環(huán)烷烴由于具有良好的水溶性以及更豐富的空間結構，被認為是新一代的苯環(huán)生物等排體，在藥物化學中展現出廣泛的應用潛力。

然而，對于某些依賴芳香環(huán)π-π堆疊作用的藥物，如果將其芳香環(huán)替換為三維結構，可能會導致藥物活性的喪失。因此，設計并合成2D/3D融合環(huán)系統成為一種可能的策略，它能夠將芳香環(huán)與雙環(huán)烷烴結構的獨特理化性質有機結合。在保留芳環(huán)的基礎上，合理引入三維橋連雙環(huán)結構，為藥物研發(fā)提供了一種兼具功能性和多樣性的分子框架，開拓了藥物設計的新化學空間。

近日，西安交通大學李鵬飛教授和石河子大學徐亮教授合作，提出了一種基于硼基自由基催化的[2σ+2π]環(huán)加成反應與路易斯酸催化選擇性重排反應相結合的新合成策略，成功制備了多達六種具有2D/3D融合環(huán)特征的分子骨架。

在最優(yōu)條件下，作者首先對鄰亞甲基醌（o-QMs）和對亞甲基醌（p-QMs）與雙環(huán)[1.1.0]丁烷（BCBs）的環(huán)加成反應適用范圍進行了考察。結果表明，該反應對多種官能團（包括烯烴和雜環(huán)）均表現出良好的耐受性，并且具有優(yōu)異的區(qū)域選擇性和非對映選擇性。

作者使用Sc(OTf)₃和BF₃·OEt₂分別處理這些螺[2.1.1]雙環(huán)己烷后發(fā)現可以選擇性的得到4種不同骨架結構，包括兩種氧雜[4.1.1]雙環(huán)辛烷、含有內酯環(huán)[3.1.1]雙環(huán)庚烷以及芳基融合[3.1.1]雙環(huán)庚烷。

總之，在該工作中，李鵬飛教授團隊發(fā)展了一種通過硼基自由基催化的鄰亞甲基醌或對亞甲基醌與雙環(huán)[1.1.0]丁烷的環(huán)加成反應，并結合選擇性路易斯酸催化的重排反應，構建出一種多樣性合成方法，可高效制備六種具有雙環(huán)[n.1.1]橋連結構的2D/3D多環(huán)化合物。該工作為快速合成多樣性多環(huán)結構及相關的生物活性分子提供了新思路。

論文信息

Diverse Synthesis of Arene-Fused [n.1.1]-Bridged Molecules via Catalytic Cycloaddition and Rearrangement Reactions

Tao Yu,?Xue Zhao,?Zaicheng Nie,?Lulu Qin,?Dr. Zhengwei Ding,?Prof.?Dr. Liang Xu,?Prof.?Dr. Pengfei Li

Angewandte Chemie International Edition

DOI:?10.1002/anie.202420831

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