在建立最佳反應條件之后，作者對底物的適用范圍進行的考察（式1）。研究表明，氮雜稠環芳烴，如喹啉、異喹啉、喹喔啉、喹唑啉、1,8-萘啶、1,5-萘啶、苯并咪唑、苯并噻唑和苯并噁唑均是較好的底物，以高達96%的分離收率得到含三氟甲基的咪唑[1,5-a]-氮雜環產物。并且，除了烷基腈，帶有給電子基團或吸電子基團的芳基腈也能兼容該反應體系，盡管收率較低（35–64%）。此外，該反應策略還可應用于喹氧靈、奎寧、氯尼達明、布洛芬、萘普生、異冰片和阿達帕林藥物分子的后期修飾（式2a）。
最后，為了研究這些含三氟甲基的咪唑[1,5-a]-稠氮雜環化合物的潛在生物活性，通過測試其對白血病（HL-60細胞）、肺癌（A549細胞）、肝癌（SMMC-7721細胞）、乳腺癌（MDA-MB-231s）和結腸癌（SW480細胞）的細胞毒性來評估該類化合物的抗腫瘤活性。如表1所示，這些化合物表現出良好的抗癌活性，其中化合物4u對SMMC-7721肝癌細胞表現出最強的細胞毒性，IC50值為2.24μM。
?Wen-Wen Zhao+, Meng-Yang Tian+, Yi-Lin Zhou, Lu-Jie Liu, Shao-Fang Tian, Chun-Yang He, Xing-Zhi Yang, Yong-Zheng Chen, Wen-Yong Han*
遵義醫科大學2020級碩士研究生趙文文和2022級碩士研究生田夢楊為該論文的第一作者，指導老師為陳永正和韓文勇教授。該研究工作得到了國家自然科學基金委、貴州省科技廳等項目的資助。
Angewandte Chemie International Edition
DOI:?10.1002/anie.202318887
