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四組分一鍋法合成嘧啶甲酰胺類衍生物2016-12-19

四組分一鍋法合成嘧啶甲酰胺類衍生物

Wei Guo, Jianhua Liao, Dongqing Liu, Jiawei Li, Fanghua Ji, Wanqing Wu, and Huan feng Jiang

Angew. Chem. Int. Ed, DOI: 10.1002/anie.201608433

多組分反應(MCRs)具有操作簡單、反應效率高、原子經濟型等優點成為合成結構復雜多樣性合成切塊的有力手段。一般而言,起始原料種類越多,MCRs不可避免會有效率低和更多競爭性副反應存在的缺點。因此,在開發尤其是多于三組分的MCRs方法依舊面臨巨大的挑戰。然而連續的MCRs策略可供選擇來解決這些問題,它是通過組分一個一個的加入,而非所有組分一次性加入。

最近,Wanqing WuHuan feng Jiang等團隊設計報道了一種高效的3SM-4CR(三起始原料4組分反應)策略以脒類化合物、苯乙烯及DMF為原料通過鈀催化氧化過程一鍋法合成嘧啶甲酰胺類化合物,如圖1所示。該3SM-4CR策略具有成本低、原料便宜易得、氧化劑綠色環保(TBHP)、較好的原子經濟性等優點,在藥物工業等領域具有潛在的應用和經濟價值。

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13SM-4CR策略合成嘧啶甲酰胺類化合物

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