近日，東華理工大學朱海波團隊報道了一種無過渡金屬參與的C(sp3)-H磺酰化反應，由2-甲基喹啉類化合物與芳基磺酰肼合成喹啉取代砜類化合物的方法。該策略成功的關鍵在于利用碘化鉀和叔丁基過氧化物協(xié)同作用產生磺酰自由基中間體，隨后與2-甲基喹啉發(fā)生自由基加成，以60-85%的收率得到磺酰化產物，該工作無需使用過渡金屬催化劑，反應條件簡單，并具有良好的官能團耐受性。
總之，該工作提供了一種無過渡金屬參與的C(sp3)-H磺酰化合成重要的藥物中間體喹啉取代砜類化合物的新途徑。同時，擴大了磺酰肼在C-H活化磺酰化反應中的應用。
Qian Li, Haibo Zhu,*?Liu Yang, Jia Meng, Zongbo Xie,*?Zhang-Gao Le*
文章的第一作者是東華理工大學20級碩士研究生李倩，謝宗波教授和樂長高教授對本論文的修改提供了寶貴意見。
Asian Journal of Organic Chemistry
DOI:?10.1002/ajoc.202200509
