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產品屬性

CAS號：1127498-03-6

重量（克）：1g,10g

價格（元）：詢價

時間：2020-09-22 10:20:56

交易狀態：等待擔保

產品信息

98%+，接受定制

Description

JNJ-40411813 (ADX-71149) is a novel positive allosteric modulator of the metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) with EC50 of 147 nM.

IC₅₀ & Target^[1]

mGlu2 Receptor

147 nM (EC₅₀)

Clinical Trial

NCT Number	Sponsor	Condition	Start Date	Phase
NCT01932320	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.	Healthy	February 2010	Phase 1
NCT01323205	Janssen Research & Development, LLC	Schizophrenia	May 2011	Phase 2
NCT01932333	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.	Healthy	May 2010	Phase 1

Molecular Weight

344.88

Formula

C??H??ClN?O

CAS No.

1127498-03-6

SMILES

O=C1C(Cl)=C(N2CCC(C3=CC=CC=C3)CC2)C=CN1CCCC

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

Solvent & Solubility

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (72.49 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions

Concentration Solvent Mass	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8996 mL	14.4978 mL	28.9956 mL
5 mM	0.5799 mL	2.8996 mL	5.7991 mL
10 mM	0.2900 mL	1.4498 mL	2.8996 mL

*請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內使用。

In Vivo:

請根據您的實驗動物和給藥方式選擇適當的溶解方案。以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑：?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (7.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming
2.

請依序添加每種溶劑：?10% DMSO ?? 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.25 mM); Clear solution
3.

請依序添加每種溶劑：?10% DMSO ?? 90% corn oil

Solubility: 2.5 mg/mL (7.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶劑都可在 MCE 網站選購。

References

[1]. Cid JM, et al. Discovery of 1-Butyl-3-chloro-4-(4-phenyl-1-piperidinyl)-(1H)-pyridone (JNJ-40411813): A Novel Positive Allosteric Modulator of the Metabotropic Glutamate 2 Receptor. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6495-512.

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