中文名稱: BAY 80-6946 (Copanlisib)
中文同義詞: 2-氨基-N-[2,3-二氫-7-甲氧基-8-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
英文名稱: BAY 80-6946 (Copanlisib)
英文同義詞: BAY80-6946;2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide;BAY 80-6946 (Copanlisib);Copanlisib;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-;7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
CAS號: 1032568-63-0
分子式: C23H28N8O4
分子量: 480.51962
EINECS號:
相關類別: 信號轉導通路激酶抑制劑;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產物;抑制劑
Mol文件: 1032568-63-0.mol
BAY 80-6946 (Copanlisib)
生物活性 BAY 80-6946 (Copanlisib)是一種有效的，高選擇性的，可逆的PI3Kα/β抑制劑，IC50為0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。
體外研究 BAY 80-6946是PI3K抑制劑，具有抗腫瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 細胞系增殖，IC50分別為147 nM 和137 nM。
體內研究 BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受劑量)為0.8 mg/kg。PK（藥代動力學）研究結果支持每周給藥。按MTD處理，在第一個24小時期間出現2/3級高血糖。PK, 臨床SD和FDG-PET 數據與有效處理和PI3K 通路抑制情況一致。
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