可檢測蛋白酶MMP2的CB[6]輪烷分子探針
Clancy C. Slack, Joel A. Finbloom, Keunhong Jeong, Carson J. Bruns, David E. Wemmer, Alexander Pines, and Matthew B. Francis.
Chem. Commun.,?DOI: 10.1039/C6CC09302G
小分子探針可以通過熒光、一維核磁氫譜及超聲成像等技術在疾病檢測領域具有重大的應用前景而備受科學家們關注。由于蛋白酶在疾病組織和細胞中存在過表達，因而其作為疾病檢測標記物而被廣泛使用。
最近，Matthew B. Francis等人以CB[6]作為主體、1,9-二氫苾和TAMRA為阻擋基團，通過“點擊反應”合成了一種輪烷分子，CB[6]結合在輪烷分子的三氮唑位置，如圖1所示。輪烷分子的多肽鏈可以與蛋白酶MMP2可逆性結合，從而誘導靠近TAMRA阻擋基團的肽鍵斷裂，使得輪烷分子轉變為類輪烷不穩定結構。不穩定的類輪烷結構可以通過釋放出CB[6]分子與129Xe可逆結合，從而通過129Xe hyperCEST NMR檢測到。
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圖1，CB[6]輪烷分子探針檢測MMP2原理
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