Jessica Clavadetscher, Scott Hoffmann, Annamaria Lilienkampf, Logan Mackay, Rahimi M. Yusop, Sebastien A. Rider, John J. Mullins, and Mark Bradley
Angew. Chem. Int. Ed., DOI: 10.1002/anie.201609837
生物正交反應是研究生物環境中相關生物過程的一種非常重要的策略，其關鍵特征是具有高選擇性和高效性，并在細胞的復雜的生物環境中運作。典型的點擊反應是銅催化疊氮化合物和炔類化合物的高效及高選擇性進行1,3-環加成（CuAAC）反應合成三氮唑，而三氮唑單元在抗惡性細胞增生藥物、抗菌劑及抗驚厥劑等方面都有涉及。然而，生物系統中CuAAC所學的亞銅離子的使用不可避免會受到限制，比如銅離子的毒性、和硫醇的易配位性、氧化和歧化作用等等。
最近，Bradley團隊以氨基修飾的TentaGel樹脂和醋酸銅溶液為原料通過三步合成得到了銅納米顆粒催化劑（E-Cu-NPs），其具有無毒、高生物相容性及可植入非均相穩定等特點，并且在生物體內外均能有效催化原位點擊反應合成抗癌藥物，如圖1所示。
圖1，納米銅催化劑催化點擊反應
